40 ml/min * 24 h (tavaline annustamisskeem) * 21-40 ml/min * 48 h või pool tavalisest ööpäevasest annusest * 10-20 ml/min * 72 h või üks kolmandik tavalisest ööpäevasest annusest Halvenenud neerufunktsiooniga lastel tuleb preparaadi annuseid vähendada samade soovituste kohaselt, mis kehtivad ka täiskasvanutele. Pärast iga hemodialüüsiseanssi on tavaliselt vajalik manustada täiendavalt ühekordse annusena 50 mg ravimit. CAPD (kestva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi) patsientidele on soovitatav manustada 2-päevaste intervallidega 150 mg annus flukonasooli ühe 2-liitrise dialüüsikoti kohta. Kasutamisjuhend. Flukonasooli võib manustada kas suukaudselt või veeniinfusiooni teel, kusjuures veeniinfusiooni kiirus ei tohi ületada 20 mg (10 ml)/min, lastel 10 mg (5 ml)/min. Manustamisviis sõltub patsiendi kliinilisest seisundist. Üleminekul parenteraalselt manustamiselt enteraalsele manustamisele või vastupidi ei ole vajadust ööpäevast annust muuta. Flukonasooli väljastatakse lahustatuna 0,9%-lises naatriumkloriidilahuses, kusjuures iga 200 mg (100 ml) pudel sisaldab 15 mmol Na+ ja Cl-. Kuna flukonasooli väljastatakse lahjendatud soolalahusena, siis patsientide puhul, kellel tuleb piirata naatriumi ja vedeliku manustamist, peab hoolikalt arvestama infundeeritava vedeliku kogust. Vastunäidustused. Preparaati ei tohi manustada nendele patsientidele, kellel esineb ülitundlikkus flukonasooli, teiste asoolide või preparaadi teiste koostisosade suhtes. Flukonasool inhibeerib maksas P 450 ensüümsüsteemi ning pärsib seeläbi mõningate ravimite (terfenadiini, tsisapriidi, astemisooli) metabolismi, mistõttu võib toimuda QT-intervalli pikenemine ning tekkida rasked südame rütmihäired. Nende ravimite samaaegne kasutamine on vastunäidustatud. Hoiatused. Kuna flukonasool eritub muutumatul kujul uriiniga, on ettevaatus vajalik halvenenud neerufunktsiooniga patsientide puhul. Flukonasooli ööpäevaseid annuseid tuleb korrige erida vastavalt kreatiniini kliirensi väärtusele. Ettevaatus on vajalik ka maksafunktsiooni kahjustusega patsientide korral. Flukonasoolravi ajal tuleb regulaarselt jälgida maksaensüümide aktiivsust ning kontrollida patsiendi seisundit võimalike toksiliste toimete tekkimise suhtes. Juhul kui maksaensüümide kontsentratsioonid suurenevad, peab arst hindama ravi edaspidisest jätkamisest saadavat kasu maksakahjustuse edasise süvenemise riski suhtes. Rasedus ja imetamine. Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Rasedaid naisi tohib flukonasooliga ravida ainult eluohtlikes situatsioonides, kui ravist saadav potentsiaalne kasu ületab võimalikud ohud lootele. Kuna flukonasool eritub rinnapiima samaväärses kontsentratsioonis nagu teda esineb ema vereplasmas, tuleb flukonasoolravi perioodiks rinnaga toitmine katkestada. Toime reaktsioonikiirusele. Preparaat ei mõjuta auto juhtimisel ning masinatega töötamisel vajalikku psühhomotoorset võimekust. Kõrvaltoimed. Flukonasooli kõrvaltoimed on eelkõige seotud seedetraktiga: esineda võivad iiveldus, kõhupuhitus, oksendamine, kõhuvalu ning kõhulahtisus. Samuti võivad esineda peavalu, pearinglus, krambid. Väga harva tekivad ülitundlikkuse tõttu asoolide või preparaadi teiste komponentide suhtes ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööve, anafülaktiline reaktsioon ning angioödeem, mille korral tuleb preparaadi manustamine koheselt katkestada). Harva on tekkinud juuste väljalangemine, eksfoliatiivsed nahareaktsioonid (sh Steven-Johnsoni sündroom ja epidermise toksiline nekrolüüs), maitseaistingute muutused. Mõnedel patsientidel, eriti neil, kes põevad eelnevalt raskeid haigusi nagu AIDS või vähktõbi, on täheldatud flukonasooli ja sellesarnaste ainetega ravi ajal verepildi muutusi (näiteks leukopeenia ja trombotsütopeenia), maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, aga samuti rasket maksafunktsiooni häiret. Koostoimed. Allpool loetletud ainete ja flukonasooli vahel võivad koostoimed tekkida juhul, kui neid ravimeid manustatakse korduvalt ning kasutatakse suurtes annustes: * Flukonasooli ning terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooli vahelise koostoime tulemuseks on mõlema ülalpool mainitud toimeaine kontsentratsioonide suurenemine vereplasmas, mille tulemuseks omakorda võivad olla QT-intervalli pikenemine ning rasked südame rütmihäired. Flukonasool inhibeerib maksa tsütokroom P450 ensüümsüsteemi aktiivsust ning seetõttu aeglustub terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooli metabolism. Nende preparaatide ning flukonasooli samaaegne tarvitamine on vastunäidustatud. * Kui flukonasooli manustatakse samaaegselt varfariiniga, toimub protrombiiniaja pikenemine. Seetõttu tuleb nendel patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi flukonasooli ja kumariinsete antikoagulantidega, pidevalt jälgida protrombiini aega. * Flukonasool pikendab suukaudselt manustatavate veresuhkru sisaldust alandavate sulfonüüluurea derivaatide bioloogilist poolväärtusaega. Suhkurtõve korral võib flukonasooli ja seda tüüpi diabeediravimeid küll samaaegselt kasutada, kuid arvestada tuleb hüpoglükeemia tekkevõimalusega. * Tuleb arvestada, et hüdroklorotiasiidi ja flukonasooli samaaegsel korduval manustamisel võib suureneda flukonasooli kontsentratsioon vereplasmas. * Flukonasool suurendab fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas, seetõttu tuleb mõlema preparaadi samaaegsel kasutamisel täpsustada fenütoiini annuseid. * Rifampitsiin kiirendab flukonasooli metabolismi. Seetõttu on mõlema preparaadi samaaegse kasutamise korral vajalik flukonasooli annuste suurendamine. * Flukonasooli ja rifabutiini samaaegsel manustamisel on täheldatud koostoimet, mille tulemusena tõuseb rifabutiini tase seerumis. Patsientidel, kellele on samaaegselt manustatud flukonasooli ja rifabutiini, on täheldatud uveiiti. Rifabutiini ja flukonasooli koosmanustamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida. * Flukonasooli ja takroliimuse üheaegse manustamise tagajärjel tõuseb viimase tase vereseerumis. Patsientidel, kellele on üheaegselt manustatud flukonasooli ja takroliimust, on täheldatud nefrotoksilisust. Takroliimuse ja flukonasooli koosmanustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida * Flukonasool võib neerutransplantaadiga patsientidel suurendada tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas. Seetõttu on nendel patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi flukonasooli ja tsüklosporiiniga soovitatav jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas. * Kuna flukonasool suurendab teofülliini plasmakontsentratsiooni, on nendel patsientidel, kes saavad raviks mõlemat preparaati, soovitatav hoolikalt jälgida teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas. * Flukonasool võib suurendada indinaviiri ja midasolaami kontsentratsiooni vereplasmas. Kui kumbagi neist kasutatakse samaaegselt flukonasooliga, tuleb nende ravimite annuseid vastaval määral vähendada. * Kliinilised uuringud on näidanud, et zidovudiini samaaegsel kasutamisel flukonasooliga , võib zidovudiini metabolismi aeglustumise tõttu tema kontsentratsioon vereplasmas suureneda. Võimaliku zidovudiini kõrvaltoimete ohu suurenemise tõttu tuleb patsiente, kes saavad ravi mõlema preparaadiga, hoolikalt jälgida. Kokkusobimatus. Flukonasooli infusioonilahust ei ole soovitatav segada teisi ravimpreparaate sisaldavate lahustega. Üleannustamine. Flukonasooli üleannustamise sagedasemateks sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ning rasketel juhtudel ka krambid. Ravi on sümptomaatiline. Kuna flukonasool eritub peamiselt uriiniga, suurendab diureesi forsseerimine selle ravimi eritumist. Kolmetunnine hemodialüüsiseanss vähendab flukonasooli kontsentratsiooni poole võrra. Omadused ja farmakokineetika. Farmakodünaamika. Flukonasool, mis kuulub triasoolsete seentevastaste ravimite uude klassi, on seeneraku sterooli sünteesi tugev ja spetsiifiline inhibiitor. Flukonasooli kasutatakse pindmiste ja süsteemsete seeninfektsioonide ravimiseks. Tema toime on fungistaatiline. Flukonasool on suure selektiivsusega seene ensüümi 14a-demetülaasi inhibiitor. Ta pärsib sel viisil lanosteroolist seene ergosterooli sünteesi, mis on aga pärm- ja hallitusseente rakumembraanide oluliseks struktuurseks komponendiks. Farmakokineetika. Flukonasoolil on head farmokineetilised omadused, mis on sarnased nii veenisisese kui ka suukaudse manustamise korral. Jaotumine. Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool kiiresti, tema biosaadavus on üle 90%. Flukonasooli jaotusruumala on umbkaudu sama suur, kui organismi kogu vee jaotusruumala. Flukonasooli seonduvus plasmavalkudega on 11...12%. Flukonasool tungib hästi kõigisse organismi kudedesse ja kehavedeliksse, kaasaarvatud liikvorisse. Ravimi maksimaalsed plasmaväärtused saabuvad 0,5...1,5 tunniga; bioloogiline poolväärtusaeg on umbes 30 tundi. (Sellist pikaajalist eliminatsiooni poolväärtusaega kasutatakse ära tupe kandidoosi ravimisel. Kõigil ülejäänud juhtudel kasutatakse annustamisskeemi põhimõttel 'üks kord ööpäevas'). Metabolism. Enne üldisesse vereringesse jõudmist allub flukonasool metabolismile vaid vähesel määral. Esmasel maksapassaazhil muundub vähem kui 5% toimeainest. Eritumine. Umbes 80% flukonasoolist eritub muutumatul kujul neerude kaudu ning ülejäänud osa preparaadist metaboliitide kujul. Prekliinilised andmed ravimi ohutuse kohta. Flukonasooli suukaudne ning intraperitoneaalne manustaminee hiirtele ja rottidele näitas, et flukonasool on madala toksilisusega toimeaine. DL50 väärtused peale suukaudset manustamist olid hiirtel vahemikus 1,26...1,72 g/kg ning rottidel 1,5...2,4 g/kg kehakaalu kohta. DL50 väärtused intraperitoneaalsel manustamisel olid hiirtel 0,82...1,13 g/kg kehakaalu kohta ning rottidel 0,9...1,5 g/kg kehakaalu kohta. Flukonasoolil ei avaldanud suukaudse manustamise järgselt mingisugust toimet rottide viljakusele, kellele manustati ravimit ööpäevastes annustes üle 20 mg/kg kehakaalu kohta. Loote väärarendeid registreeriti vaid neil juhtudel, kui flukonasooli annused ületasid rottidel 50 mg/kg kehakaalu kohta ning küülikutel 25 mg/kg kehakaalu kohta, samuti põhjustasid need annused emaloomal intoksikatsiooni või hormonaalse tasakaalu häirumist. Tekkinud loodete väärarendid (näiteks üleliigsed roided, neeruanomaaliad ning adaktüülia) olid sarnased nendele, mis rottidel antiöstrogeensete ainete manustamisel. Kui tiinetele rottidele manustati flukonasooli suurtes annustes (10...40 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas), esines neil emakakontraktsioonide kestuse pikenemist, düstookiat ning järeltulijate elulemus oli madalam. Flukonasoolil ei esinenud rottidele ega hiirtele märkimisväärset kartsinogeenset toimet, kui neile manustati suukaudselt 24 kuu vältel annuseid kuni 10 mg/kg kohta. Rottidel suurendas flukonasool hepatotsellulaarsete adenoomide tekkesagedust ning vähendas rinnanäärme fibroadenoomide ja neerupealiste healoomuliste feokromotsütoomide tekkesagedust. Flukonasoolil ei esinenud genotoksilist või mutageenset toimet. Abiained. Süstevesi: naatriumkloriid, Kapslid: laktoos, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat. Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Süstelahus: temperatuuril alla 30 °C. Kõlblikkusaeg 2 aastat. Kapslid: temperatuuril mitte üle 25 °C. Kõlblikkusaeg 2 aastat. Pakend. 2 mg/ml süstelahus, 100 ml viaalis. Al/PVC/PVDC blisterpakendid on järgmised: 50 mg kapslid, 7 tk pakendis; 100 mg kapslid, 28 tk pakendis; 150 mg kapslid, 1 tk pakendis; 200 mg kapslid, 7 tk või 20 tk pakendis. Info - tootja esindajalt 26.03.02 " />

Главная страница DIFLAZON CAPS 150MG N1

DIFLAZON CAPS 150MG N1

РЕЦЕПТУРНОЕ ЛЕКАРСТВО

Действующее вещество / состав
Fluconazolum
Объем действующего вещества
150 MG
Форма/упаковка лекарства
CAPS
Количество в упаковке
N1

Информация о товаре

Наличие

Загружаем данные, пожалуйста, подождите